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目前臨床上口服抗腫瘤藥物主要包括化療藥物和靶向藥，其中化療藥物的不良反應主要是化療藥物在殺傷腫瘤細胞的同時對正常的組織細胞也有損害，從而導致多系統(tǒng)受損的不良反應。
臨床上可以表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲下降等消化系統(tǒng)的不良反應，白細胞、血小板下降等骨髓抑制的不良反應，肝功能損害、腎功能損害、脫發(fā)、神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應，還有心血管系統(tǒng)不良反應等。
而靶向藥物的不良反應主要是根據(jù)靶向藥物作用機制的不同而決定，臨床上抗血管生成的靶向藥物的主要不良反應是高血壓、蛋白尿、出血、腎功能損害、肝功能損害等，表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑的主要不良反應是腹瀉和皮疹等。