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從藥物的作用機理上來看，單克隆抗體藥物的特點是大多數(shù)并不能穿透細(xì)胞膜，其主要是通過作用于細(xì)胞微環(huán)境，或者細(xì)胞表面的分子來發(fā)揮作用。這種特點有別于小分子化合物類靶向藥物的作用原理，因為這些小分子化合物類的靶向藥物可以穿透細(xì)胞膜，主要是通過與細(xì)胞內(nèi)的靶分子結(jié)合來發(fā)揮作用。