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鈣通道阻滯藥的藥理作用包括對心臟的作用和對血管的作用，對心臟具有負性肌力、負性頻率和負性傳導作用，這三個作用以維拉帕米最為明顯，還具有對心肌缺血的保護作用，對心肌缺血無直接的保護作用，是通過舒張血管平滑肌，減輕心臟的前后負荷，降低心肌的耗氧量，來對缺血心肌產(chǎn)生間接的保護性作用，以減輕心肌的損傷。
鈣通道阻滯藥有逆轉(zhuǎn)心室重構的作用，其降血壓作用主要表現(xiàn)在對血管的作用，可以舒張血管平滑肌，例如硝苯地平可以擴張外周阻力血管，擴張冠狀動脈血管，特別是當冠狀動脈痙攣時，其擴張作用更加明顯，而像尼莫地平、氟桂利嗪等藥物可以舒張腦血管。另外，這類藥物還能夠舒張腎臟的小動脈，增加腎血流量，抑制腎小管對鈉離子的重吸收，來促進尿鈉排泄而利尿，所以具有保護腎臟的作用。鈣通道阻滯藥還具有保護血管內(nèi)皮細胞的功能，以及逆轉(zhuǎn)血管重構的作用。
鈣通道阻滯劑在臨床應用時，對心臟疾病方面主要用于心絞痛、心律失常、心功能不全、肥厚型心肌病等疾病的治療。外周血管性疾病主要用于高血壓、外周血管痙攣性疾病的治療。另外，還可以用于腦血管疾病的治療，如蛛網(wǎng)膜下腔出血、缺血性腦血管病，以及突發(fā)性耳聾、偏頭痛等。