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拉西地平為特異性的高效鈣離子拮抗劑，對于血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性，其主要作用是擴張外周小動脈，減少外周血管阻力和降低血壓。有試驗顯示應用拉西地平的患者，超聲檢測頸動脈內膜和中膜的厚度有明顯改善。
另外，由于拉西地平不經(jīng)過腎臟代謝，所以對腎損傷的患者也無需調整劑量。該藥可單獨使用或與其它抗高血壓藥物聯(lián)合應用，常見不良反應與血管擴張有關，如頭痛、頭暈、心悸、皮膚潮紅，以及胃腸道的反應，如惡心、嘔吐等。有研究顯示，拉西地平踝部水腫的發(fā)生率比氨氯地平更低，所以如果用其他地平類藥物，導致踝部水腫而不能用藥的，可以考慮用拉西地平。