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阿那曲唑主要適用于經(jīng)過他莫昔芬及其它的抗雌激素療法，仍然不能控制的絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌的治療，也可以用于絕經(jīng)后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌輔助治療。同時，對于雌激素受體陰性的病人，如果對他莫西芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應，可以考慮使用阿那曲唑進行治療。
阿那曲唑是一種強效的選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑，可以抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，阿那曲唑對于腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有影響。阿那曲唑禁用于絕經(jīng)前以及妊娠期、哺乳期的婦女，對于有嚴重的腎臟損害的患者，肌酐清除率如果小于20mL/min，這時候也需要禁止使用。