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嗎丁啉空腹口服后吸收迅速，給藥后約一個(gè)小時(shí)左右血藥濃度達(dá)到高峰，如果飯后服用，吸收會(huì)有所延遲。因此，嗎丁啉最好于飯前15-30分鐘內(nèi)服用。
另外，抗酸藥或抑制胃酸分泌的藥物都會(huì)降低嗎丁啉的口服生物利用度，所以不應(yīng)該與本品同時(shí)服用，如果需要合用嗎丁啉應(yīng)該在飯前服用，抗酸藥和抑制胃酸分泌的藥物飯后服用。嗎丁啉為外周多巴胺受體阻滯劑，可以直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌的張力，防止胃食管反流，增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，可抑制惡心、嘔吐，并能有效防止膽汁反流，而不影響胃酸的分泌。因?yàn)椴荒軌蛲ㄟ^血-腦屏障，因而中樞不良反應(yīng)比較輕，罕見有錐體外系反應(yīng)。另外抗催吐作用主要是由于其對外周多巴胺受體，及血-腦屏障外的化學(xué)感受器，觸發(fā)區(qū)多巴胺受體的雙重阻滯作用導(dǎo)致，而不作用到中樞引起。