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雷沙吉蘭是一種不可逆的，強(qiáng)效選擇性單胺氧化酶B抑制劑。于1980年研發(fā)，屬于抗帕金森病藥中，單胺氧化酶B第二代產(chǎn)品。雷沙吉蘭的作用機(jī)制有三點(diǎn)：第一點(diǎn)，促進(jìn)多巴胺觸突前膜的多巴胺釋放；第二點(diǎn)，抑制己釋放在處突間隙內(nèi)的多巴胺的降解；第三點(diǎn)，抑制觸突前膜對已釋放出的多巴胺再回吸收。
雷沙吉蘭通常在臨床上用于帕金森病初期早診斷的病人，或者是癥狀輕的病人，給藥簡便，病人能夠獲得滿意的療效。如果療效減退，可以增加左旋多巴，也可以增加單胺氧化酶B抑制劑或多巴胺受體激動(dòng)劑。
如果病人已經(jīng)用了，左旋多巴或多巴胺受體激動(dòng)劑，出現(xiàn)療效減退時(shí)也可以加用雷沙吉蘭。特別是當(dāng)病人用藥維持時(shí)間短，療效差，通常管它叫開關(guān)現(xiàn)象或者是劑末現(xiàn)象，這時(shí)候要增加雷沙吉蘭，可以大大改善療效，也就是延長有效期減少病人劑末現(xiàn)象的加重期。所以雷沙吉蘭在治療帕金森病的過程中，既可以單用，也可以和其他抗帕金森病的藥合用，在帕金森病治療的全程過程中，它是都可以選擇的全程用藥。