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注射用利多卡因可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的相關(guān)癥狀，比如引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥、昏迷及呼吸抑制等非常不好的不良反應(yīng)，也可引起低血壓及心動過緩。
在血氧濃度過高的時候還可以引起心房傳導(dǎo)速度減慢、心室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降的不良反應(yīng)。對于利多卡因和其他局麻藥物過敏的患者不應(yīng)當(dāng)使用這個藥物，如果患者有預(yù)激綜合征、嚴重的心傳導(dǎo)阻滯、未經(jīng)控制的癲癇患者也是禁止使用的。
這個藥物擴散能力很強，一般不用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，僅用于局部浸潤麻醉。肝腎功能障礙的患者、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量休克的患者也應(yīng)當(dāng)慎重使用這個藥物。